Τα αντιχολινεργικά φάρμακα: λίστα. Ο μηχανισμός δράσης του αντιχολινεργικού φαρμάκου

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα - είναι φάρμακα που μπλοκάρουν την δράση του φυσικού νευροδιαβιβαστή - ακετυλοχολίνης - σε χολινεργικούς υποδοχείς. Στην ξένη λογοτεχνία, αυτή η ομάδα των φαρμάκων που ονομάζονται «delirianty» λόγω της ικανότητας να προκαλεί παραλήρημα.

Ένα κομμάτι των ιστορικών γεγονότων

Νωρίτερα, στα μέσα του 20ου αιώνα, φάρμακα αντιχολινεργική δράση που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας και το άσθμα, αλλά ήταν αντικατασταθεί από πιο σύγχρονα φάρμακα με λιγότερες πιθανές παρενέργειες. Με την ανάπτυξη της φαρμακολογίας, οι επιστήμονες ήταν σε θέση να αναπτύξουν τέτοιες holinoblokatory που δεν έχουν την ίδια τεράστια λίστα των ανεπιθύμητων ενεργειών. Οι δοσολογικές μορφές έχουν βελτιωθεί, και στη θεραπευτική πράξη πνευμονικές νόσους εφαρμόσθηκαν και πάλι αντιχολινεργικά. Ο μηχανισμός της δράσης αυτής της ομάδας των φαρμάκων είναι αρκετά περίπλοκη, αλλά είναι δυνατόν να περιγράψει τις κύριες συνδέσεις.

Πώς holinoblokatory;

Η κύρια δράση του αντιχολινεργικό φάρμακο μπλοκάρει χολινεργικούς υποδοχείς και την αδυναμία επηρεάζοντας τους νευροδιαβιβαστή - ακετυλοχολίνη. Για παράδειγμα, στους βρόγχους μπλοκαριστεί υποδοχείς που βρίσκονται στο λείο μυ.

ταξινόμησης των ναρκωτικών

Ανάλογα με τις οποίες οι υποδοχείς επηρεάζονται από αντιχολινεργικά φάρμακα, ο κατάλογος χωρίζεται σε ομάδες:

• M-holinoblokatory (ατροπίνη, σκοπολαμίνη, βρωμιούχο ιπρατρόπιο).
• H holinoblokatory (πενταμίνη, τουβοκουραρίνη).

Ανάλογα με την επιλεκτικότητα της δράσης:

• Κεντρική, ή μη-επιλεκτική (ατροπίνη, πιρενζεπίνη, platifillin).
• Περιφερική ή επιλεκτική (βρωμιούχο ιπρατρόπιο).

M-holinoblokatory

Ο κύριος αντιπρόσωπος αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι ατροπίνης. Η ατροπίνη - ένα αλκαλοειδές, το οποίο περιέχεται σε ορισμένα φυτά όπως το θανάσιμο nightshade, υοσκύαμος και Datura. Η πιο έντονη χαρακτηριστικό της ατροπίνης - αντισπασμωδικό. Στο πλαίσιο της δράσης της, μειώνει τον μυϊκό τόνο του πεπτικού συστήματος, της ουροδόχου κύστης και των βρόγχων.

Η ατροπίνη συνταγογραφείται από του στόματος, υποδορίως και ενδοφλεβίως. διάρκεια δράσης της είναι περίπου 6 ώρες και χρησιμοποιώντας ατροπίνη σταγονίδια αυξήσεις διάρκειας έως επτά ημέρες.

Οι φαρμακολογικές επιδράσεις της ατροπίνης:

• Διεσταλμένες κόρες των ματιών λόγω της διεγερτική επίδραση στην κυκλική μυ της ίριδας - οι μυς της ίριδας να χαλαρώσετε, αντίστοιχα, η κόρη διαστέλλεται. Το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 30-40 λεπτά μετά την ενστάλαξη.
• Παράλυση της στέγασης - ο φακός είναι τεντωμένο και επίπεδη, τα αντιχολινεργικά φάρμακα συντονισμένοι μάτι για μακρινή όραση.
• Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
• Χαλάρωση του λείου μυός στους βρόγχους, γαστρεντερική οδό, την ουροδόχο κύστη.
• Μειωμένη εσωτερική αδένες έκκρισης, όπως το βρογχικό, πεπτικού και ιδρώτα.

Η χρήση ατροπίνης

• Στην οφθαλμολογία: η μελέτη του βυθού, ο ορισμός του διαθλαστικού σφάλματος.
• Στην καρδιολογία, ατροπίνη χρησιμοποιείται για βραδυκαρδία.
• Σε πνευμονολογία χρησιμοποιούνται αντιχολινεργικά φάρμακα στο άσθμα.
• Gastroenterology: γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου, γαστρίτιδα giperatsidnom (μειώνοντας την έκκριση γαστρικού οξέος πεπτικού αδένες). Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στην περίπτωση της εντερικής κολικούς.
• Η ατροπίνη αναισθησιολόγους χρησιμοποιείται ως προκαταρκτική φαρμακευτική αγωγή πριν από διάφορες χειρουργικές επεμβάσεις.

Οι παρενέργειες της ατροπίνης.

Χαρακτηρίζεται από ξηρότητα του στόματος και του λαιμού, φωτοφοβία, διαταραχές της κοντινής όρασης, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση.

Η ατροπίνη είναι απολύτως αντενδείκνυται για χρήση σε γλαύκωμα, λόγω της επίδρασης της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης. Αντενδείκνυται τα αντιχολινεργικά φάρμακα για την ακράτεια ούρων, όπως χαλάρωση των μυών της κύστης. Αντιχολινεργικά απαιτούν ακριβή επιλογή της δοσολογίας. Σε υπερβολικές δόσεις έρχεται δηλητηρίαση του οργανισμού, η οποία χαρακτηρίζεται από τον κινητήρα και συναισθηματική διέγερση, μυδρίαση, βραχνάδα, δυσκολία στην κατάποση, μπορεί να αυξηθεί στη θερμοκρασία. Σε πιο σοβαρές ασθενείς δηλητηρίαση αρχίζουν να χάνουν τον προσανατολισμό τους στο χώρο, δεν αναγνωρίζουν τους ανθρώπους γύρω τους, που εκδηλώνεται ψευδαισθήσεις και αυταπάτες. Μπορεί να αναπτύξει επιληπτικές κρίσεις που πηγαίνουν σε κώμα, αλλά λόγω της παράλυσης του αναπνευστικού κέντρου, ο θάνατος επέρχεται γρήγορα. Οι περισσότεροι ευαίσθητα σε υπερβολικές δόσεις των παιδιών - θανατηφόρα δόση τους είναι 6-10 mg.

Η σκοπολαμίνη δομικά παρόμοιες με ατροπίνη, αλλά σε αντίθεση με αυτό παρέχει κυρίως ανασταλτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, που ενεργεί ως ηρεμιστικό. Αυτή η ιδιότητα χρησιμοποιείται στην πρακτική της ιατρικής - σκοπολαμίνης χρησιμοποιείται σε μία ποικιλία διαταραχών του αιθουσαίου συστήματος - ζάλη, διαταραχή της βάδισης και της ισορροπίας, για την πρόληψη της ανάπτυξης των θαλάσσιων και ασθένειας αέρα.

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα που περιλαμβάνονται στον «Aeron,» ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά πριν από τις επερχόμενες ταξίδια σε αεροπλάνα και πλοία. δισκία Δράση διαρκεί για περίπου 6 ώρες. Υπάρχουν netabletirovannaya μορφή - διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα - γύψο, το οποίο είναι κολλημένο στο αυτί και απελευθερώνει το φάρμακο επί 72 ώρες. Αυτά τα αντιχολινεργικά φάρμακα - αντικαταθλιπτικά, σε πολύ προχωρημένες περιπτώσεις βοηθήσει να αυξήσουν γρήγορα τα πνεύματα των ασθενών που βρίσκονται σε χρόνια κατάθλιψη.

βρωμιούχο ιπρατρόπιο ( "Atrovent") - ένα βρογχοδιασταλτικό. Όταν χρήση εισπνοής πρακτικά δεν απορροφάται στο αίμα και δεν έχει συστημικά αποτελέσματα. Λόγω του αποκλεισμού των χολινεργικών υποδοχέων των λείων μυών των βρόγχων καθιστά την επέκτασή τους. Αυτά τα αντιχολινεργικά διατίθεται ως λύση για μια συσκευή εισπνοής αερολύματος, ή μία μετρημένη και είναι αποτελεσματικά στο βρογχικό άσθμα και COPD. Οι παρενέργειες - ναυτία και ξηροστομία.

Βρωμιούχο τιοτρόπιο - αντιχολινεργικά φάρμακα για ιδιότητες παρόμοιες με βρωμιούχο ιπρατρόπιο. Παράγεται με τη μορφή σκόνης για εισπνοή. Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό αυτού του φαρμάκου είναι ότι είναι πιο μακροπρόθεσμες συνέπειες για χολινεργικούς υποδοχείς, ως εκ τούτου, είναι πιο αποτελεσματικό από βρωμιούχο ιπρατρόπιο. Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με COPD.

Platifillin - araneus αλκαλοειδές. Σε αντίθεση με άλλα αντιχολινεργικά, platifillin σε θέση να διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία. Λόγω αυτής της ιδιοκτησίας, υπάρχει μια μικρή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Το φάρμακο απελευθερώνεται σε ένα διάλυμα και πρωκτικά υπόθετα. Εφαρμόζεται με σπασμούς σε λείους μυς των εσωτερικών οργάνων, του ήπατος και κωλικό, άσθμα, καθώς και πόνο που προκαλείται από σπασμό με οξεία γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου. Στην οφθαλμολογική platifillin πρακτική που χρησιμοποιείται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων για διεσταλμένες κόρες.

Πιρενζεπίνη - κατά προτίμηση μπλοκ τα κύτταρα του στομάχου που παράγουν ισταμίνη. Με τη μείωση απελευθέρωση ισταμίνης μειώνει κατανομή του υδροχλωρικού οξέος. Οι συνήθεις θεραπευτικές δόσεις, αυτό το φάρμακο έχει σχεδόν καμία επίδραση επί των μαθητών και καρδιακό παλμό, οπότε ουσιαστικά πιρενζεπίνη λαμβάνεται από το στόμα για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδάκτυλου.

H holinoblokatory (γαγγλιονικού)

Ο μηχανισμός δράσης είναι ότι τα αντιχολινεργικοί παράγοντες αυτής της ομάδας αποκλεισμού της συμπαθητικής νεύρωσης και παρασυμπαθητικού νεύρου σε κόμβους μειώσει την έκκριση της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης, αναστέλλουν διέγερση του αναπνευστικού και κέντρο αγγειοκινητικές. Επιπλέον, όσο μεγαλύτερη είναι η επίδραση των συμπαθητικών ή παρασυμπαθητικό εννευρώσεις, η πιο έκδηλη δράση κλειδώματος.

Για παράδειγμα, το ποσό των μαθητών ισχυρότερη παρασυμπαθητικού νεύρωση επηρεάζει - συνήθως οι μαθητές συνήθως μειώθηκε. Σε αυτή την περίπτωση, holinoblokatory θα επηρεάσει το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα - ως αποτέλεσμα των μαθητών είναι διεσταλμένες. Σχεδόν το σύνολο των αιμοφόρων αγγείων κάτω από την επίδραση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος - φάρμακα εξαλείψει την επιρροή της και διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, λόγω της οποίας μειώνεται η πίεση.

H holinoblokatory διαθέτουν βρογχοδιασταλτική επίδραση και χρησιμοποιούνται για το βρογχικό σπασμό, μειώνουν τον τόνο της κύστης, έτσι ώστε αυτές μπορούν να εκχωρηθούν σε αντιχολινεργικά δύσκολη ούρηση. Επιπροσθέτως, αυτά τα φάρμακα μειώνουν τις εσωτερικές αδένες εκκρίσεως, καθώς και να επιβραδύνει την κινητικότητας της γαστρεντερικής οδού. Στην ιατρική πρακτική, που χρησιμοποιούνται κυρίως υποτασική δράση, η οποία διαθέτουν αυτά τα αντιχολινεργικά. Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι εκτεταμένη:

• Από την πλευρά του πεπτικού σωλήνα: ξηροστομία και δυσκοιλιότητα.
• Από το αναπνευστικό σύστημα: βήχα, τοπικός ερεθισμός μπορεί να βιώσει.
• Από την CCC: αρρυθμία, αίσθημα παλμών εκφράζεται. Αυτά τα συμπτώματα είναι σπάνιες και εύκολα να εξαλειφθούν.
• Άλλες επιδράσεις μπορεί να μειώσει την οπτική οξύτητα, την ανάπτυξη της οξείας μορφής γλαυκώματος, οιδήματος.

Αντενδείξεις στη χρήση των αντιχολινεργικών φαρμάκων

• Υπερευαισθησία σε παράγωγα της ατροπίνης και άλλα συστατικά των παρασκευασμάτων.
• Εγκυμοσύνη (ειδικά 1 τρίμηνο).
• Γαλουχία.
• Παιδική ηλικία (σχετική αντένδειξη).
• Απολύτως αντενδείκνυται η χρήση των φαρμάκων σε γλαύκωμα κλειστής γωνίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του αίματος και των ούρων.