Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης: μηχανισμός δράσης των οφθαλμικών σταγόνων για το γλαύκωμα

Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης είναι διουρητικά, τα οποία δεν χρησιμοποιούνται ως διουρητικά ή mochegonki. Ένδειξη για αυτά τα φάρμακα είναι το γλαύκωμα. Ας εξετάσουμε με περισσότερες λεπτομέρειες και οι πιο δημοφιλείς.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Έχει διουρητικές ιδιότητες. Σταματά καρβονικής ανυδράσης νεφρικών εγγύς σωληναρίων μειώνει την επαναρρόφηση των Κ, Na και νερό (διούρηση προκαλεί αύξηση), οδηγεί σε μείωση της BCC και μεταβολική οξέωση. Καρβονικής ανυδράσης πιέζει το ακτινωτό σώμα και οδηγεί σε ένα χαμήλωμα του ενδοφθάλμιας πίεσης, και επίσης μειώνει την έκκριση του υδατοειδούς υγρού στον εγκέφαλο προκαλεί αντιεπιληπτική δραστικότητα. Έχει καλή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα, Cmax στο αίμα σε δύο ώρες. Επίδραση μπορεί να διαρκέσει μέχρι και 12 ώρες. 40-60% χαμηλώνει την ΙΟΡ και μειώνει την παραγωγή της ενδοφθάλμιας υγρού.

Ενδείξεις και δοσολογία

Οι κύριες ενδείξεις: οφθαλμική υπέρταση, γλαύκωμα. Στο γλαύκωμα, η εσωτερική αναλάβει 0,125 έως 0,25 g 1-3 φορές την ημέρα, καθημερινά για 5 ημέρες, μετά τις οποίες χρειάζεται ένα διάλειμμα δύο ημερών.

Οι παρενέργειες: ναυτία, απώλεια όρεξης, διάρροια, αλλεργίες, μειωμένη αίσθηση της αφής, παραισθησία, εμβοές, υπνηλία. Όλα αυτά θα μπορούσε να προκαλέσει αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Τα παρασκευάσματα είναι επίσης αντενδείξεις. Αυτή η υπερβολική ευαισθησία (να σουλφοναμίδια συμπεριλαμβανομένων), νόσος του Addison, τον εθισμό σε οξέωση, οξεία ηπατική νόσο και νεφρική νόσο, η εγκυμοσύνη, ο σακχαρώδης διαβήτης, ουραιμία.

Περιορισμοί χρήσης: πνευμονική εμβολή, το πνευμονικό εμφύσημα (ενδεχομένως αυξάνοντας οξέωση).

Οι φαρμάκου: Δισκία που παράγονται στην Πολωνία Polpharma «Diakarb» έως 0,5 g

Δορζολαμίδη (δορζολαμίδη)

Αναστέλλει καρβονικής ανυδράσης ισοένζυμο II Δραστηριότητα (Εγκαινιάζει αντιστρεπτή αντίδραση ενυδάτωσης του διοξειδίου του άνθρακα και όξινης αφυδάτωσης καρβονικό) ακτινωτού μάτι σώματος. Η έκκριση ενδοφθάλμια υγρασία μειώνεται κατά 50%, επιβραδύνει το σχηματισμό διττανθρακικών ιόντων, και εν μέρει μειώνει την μεταφορά νερού και νατρίου. Μείωση κατά 38% της παραγωγής της ενδοφθάλμιας υγρού που δεν επηρεάζει την εκροή. Διεισδύει στο βολβό του ματιού κυρίως μέσω του σκέλους, κερατοειδή ή σκληρό χιτώνα. απορροφώνται εν μέρει μέσα στην συστηματική αγγειακή κλίνη του βλεννογόνου των ματιών (πιθανόν να συμβεί διουρητικό και άλλες επιδράσεις τυπικές σουλφοναμίδες). Αφού η ουσία έχει εισχωρήσει μέσα στο αίμα, διεισδύει ταχέως στα ερυθρά αιμοσφαίρια, τα οποία περιέχουν μεγάλες ποσότητες της καρβονικής ανυδράσης ΙΙ. Δορζολαμίδη 33% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το μέγιστο υποτασικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται μετά την ενστάλαξη διαμέσου ενός 2 ώρα και αποθηκεύει 12 ώρες. Όταν λιθογόμωσης έως 2 φορές κατά 9-21% ανά ημέρα μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση όταν ενσταλάζεται ως 3 φορές την ημέρα - έως 14-24%. Μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με τη χρήση ενός διαλύματος 2% μπορεί να κάνει μέγιστη mm Hg 4,5-6,1. Ένα διάλυμα από 3% θα ήταν λιγότερο αποτελεσματική επειδή θα πλυθεί γρήγορα έξω από το επιπεφυκότα κοιλότητας καθώς προκαλεί ισχυρή σχίσιμο. Σε συνδυασμό με την τιμολόλη διορισμό έχει ένα επιπλέον έντονη ισχύ από 13 σε 21%. Ελάχιστη επίδραση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό έχουν αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Τα διουρητικά αυτή η ομάδα δεν χρησιμοποιείται για τον προορισμό του. Σε αυτό αργότερα.

Ενδείξεις και δοσολογία

Ενδείξεις: πρωτοταγείς και δευτεροταγείς γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, οφθαλμικής υπέρτασης. Το φάρμακο υποδεικνύεται με 1 σταγόνα 2-3 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες: παραισθησία, απώλεια βάρους, κατάθλιψη, δερματικά εξανθήματα, aplasticheskayaanemiya, ακοκκιοκυτταραιμία, κόπωση, κεφαλαλγία, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πικρή γεύση στο στόμα, ναυτία, αύξηση του πάχους του κερατοειδούς, ιριδοκυκλίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, φωτοφοβία, θολή όραση, φαγούρα και αίσθημα καύσου στα μάτια, δυσφορία, Stevens - Johnson, κάψιμο, δακρύρροια.

Η αναστολέα καρβονικής ανυδράσης (οφθαλμικές σταγόνες) έχει τα ακόλουθα αντενδείξεις: υπερβολική ευαισθησία (να σουλφοναμίδια συμπεριλαμβανομένων), παιδική ηλικία, οξεία ηπατική νόσο και νεφρική νόσο, η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός.

Παρασκευή: κολλύρια «Trusopt» που περιέχει 1 ml 20 mg διαλύματος υδροχλωρικής δορζολαμίδης. φιαλίδια - 5 ml. Παράγεται στην Ολλανδία από την Merck Sharp & Dohme.

Αναστολείς καρβονικής ανυδράσης: βρινζολαμίδη (βρινζολαμίδη)

Καινοτόμα blocker της καρβονικής ανυδράσης που έχει την ικανότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε σημαντική μείωση και ΙΟΡ έλεγχο. Η βρινζολαμίδη διαθέτει υψηλή επιλεκτικότητα για καρβονικής ανυδράσης ΙΙ, και οι πλέον κατάλληλες φυσικές ιδιότητες για να διεισδύει αποτελεσματικά μέσα στο μάτι. Όταν συγκρίνεται με δορζολαμίδη και atsetozolamidom διαπίστωσε ότι βρινζολαμίδης - η πιο ισχυρή ομάδα ουσία αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική ή ενδοφλέβια χορήγηση της βρινζολαμίδης οδηγεί σε βελτίωση του οπτικού δίσκου. Και μειώνει κατά μέσο όρο 20% της ΕΟΠ. Δεν λειτουργεί όλες τις αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Ο μηχανισμός δράσης μοναδικό από βρινζολαμίδη.

Ενδείξεις και δοσολογία

Ενδείξεις: οφθαλμική υπέρταση, γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας. Χρήση 2 φορές την ημέρα για μια πτώση.

Παρενέργειες: αλλοίωση της γεύσης, αίσθηση ξένου σώματος, θολή όραση κατά την ενστάλαξη (χρόνος) και αίσθημα καύσου. Μεταφέρθηκε σε τοπικό επίπεδο καλύτερα από δορζολαμίδης.

Αντενδείξεις: υπερβολική ευαισθησία στο φάρμακο (σε σουλφοναμίδες συμπεριλαμβανομένης), παιδική ηλικία, την εγκυμοσύνη και το θηλασμό.

Παρασκευή: κολλύρια «Azopt» που περιέχει 1 ml ενός εναιωρήματος 10 mg βρινζολαμίδης. φιαλίδια χωρητικότητας 5 ml. Παράγεται στις ΗΠΑ από την Alcon.

Τι άλλο είναι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης;

παράγωγα προσταγλανδινών

Λατανοπρόστη (latanoprost) - προσταγλανδίνης υποδοχέα εκλεκτικό αγωνιστή. Αυξάνει εκροή της ενδοφθάλμιας υγρού μέσω του ραγοειδής, η οποία οδηγεί σε μια μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Επιπτώσεις στην παραγωγή του υδατοειδούς υγρού δεν θα βοηθήσει. Μπορεί να αλλάξει το μέγεθος της κόρης, αλλά μόνο ελαφρά. Όταν επίχωση διεισδύει με τη μορφή ισοπροπυλαιθέρα μέσω του κερατοειδούς χιτώνα και υδρολύεται εκεί στην κατάσταση ενός βιολογικά ενεργού οξέος, το οποίο μπορεί να ορίζεται στις πρώτες 4 ώρες της ενδοφθάλμιας υγρού και στο πλάσμα κατά την πρώτη ώρα. 0,16l / kg - όγκο κατανομής. Δύο ώρες μετά την προσθήκη πέτυχε την υψηλότερη συγκέντρωση στο υδατοειδές υγρό, μετά το οποίο διανέμεται στην αρχή του εμπρόσθιου τμήματος, δηλ τα βλέφαρα και του επιπεφυκότα, και κατόπιν εισέρχεται μέσα στο οπίσθιο τμήμα (σε μικρές ποσότητες). Η δραστική μορφή στους ιστούς του οφθαλμού είναι πρακτικά δεν μεταβολίζεται, κυρίως στο ήπαρ βιομετασχηματισμό. Πλεονεκτικά, οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στα ούρα. Ας ρίξουμε μια ματιά σε μερικά από τα αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης.

Ουνοπροστόνη (ουνοπροστόνη)

Ισοπροπυλο ουνοπροστόνη είναι ένα παράγωγο ενός docosanoid ταχέως μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) χρησιμοποιώντας την τελευταία φαρμακολογικό μηχανισμό. Χωρίς να αλλάζει την ώρα της παραγωγής της ενδοφθάλμιας υγρού, διευκολύνει την εκροή του. Μελέτες έχουν δείξει ότι, σε σύγκριση με 0,5% τιμολόλη μηλεϊνική, ισοπροπυλική ουνοπροστόνη έχει παρόμοια ή ακόμη και καλύτερη δραστικότητα για τη μείωση της ΙΟΡ. Το φάρμακο δεν επηρεάζει την διαμονή και δεν προκαλεί μείωση της ροής του αίματος στο οφθαλμικούς ιστούς, μύση ή μυδρίαση? κερατοειδούς καθυστέρηση αναγέννηση, επίσης, δεν ανιχνεύεται. Μετά από τοπική αμετάβλητο ισοτροπίας ουνοπροστόνη δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα.

αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης για το γλαύκωμα θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο από γιατρό, αυτοθεραπεία δεν επιτρέπεται.